name: Азоло[5,1-с][1,2,4]триазины: способы построения и биологическая активность
keyword_list: противовирусная активность гетероциклы синтез докинг молекулярное моделирование антибактериальная активность биологическая активность азосочетание диазотирование Азоло[5,1-с][1,2,4]триазины
abstract: Диссертация посвящена методам синтеза ключевых предшественников азоло[5,1-с][1,2,4]триазинов и непосредственно азоло[5,1-с][1,2,4]триазинам на их основе. При выполнении работы был разработан метод синтеза стабильной калиевой соли нитроацетонитрила, оптимизирован метод синтеза этилнитроацетата в качестве предшественников нитроазолотриазинов. На их основе, а также на основе малонодинитрила и циануксусного эфира, были синтезирована библиотека 3-нитроазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-аминов, 3-аминоазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-онов, 3-цианоазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-аминов и 3-карбэтоксиазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-аминов. Из 3-нитроазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-аминов получены соответствующие азоло[5,1-с][1,2,4]триазин-3,4-диамины, на основе которых реализован подход к синтезу азоло[5,1-b]-6-азапуринов и азоло[5,1-b]-6,8-диазапуринов. Разработаны методы структурных модификаций 3-аминоазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-4-онов, в том числе разработаны условия их региоселективного ацилирования по аминогруппе. В работе приводятся результаты исследования биологической активности: антибактериальной, антимикотической и противовирусной. Среди соединений найдены представители с высокой антибактериальной и противовирусной активностью. Методом фармакофорного поиска установлена предполагаемая мишень антибактериального действия - дигидрофолат редуктаза. По результатам молекулярного докинга выявлена предпочтительная структура ингибиторов дигидрофолат редуктазы.
chairman_dissertation_council.name: Олег
chairman_dissertation_council.surname: Чупахин
chairman_dissertation_council.patronymic: Николаевич
chairman_dissertation_council.position: заведующий лабораторией
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Академик
chairman_dissertation_council.wos_research_id: M-7633-2019
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7006259116
chairman_dissertation_council.rinc_id: 45048
chairman_dissertation_council.url: https://science.urfu.ru/ru/persons/%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%B3-%D0%BD%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%B0%D0%B5%D0%B2%D0%B8%D1%87-%D1%87%D1%83%D0%BF%D0%B0%D1%85%D0%B8%D0%BD
chairman_dissertation_council.orcid: 0000-0002-1672-2476
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Александр
organization_supervisor.surname: Германенко
organization_supervisor.patronymic: Викторович
organization_supervisor.position: Проректор по науке
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.21.27
rubrics.name: Гетероциклические соединения
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Органическая химия
speciality_codes.code: 1.4.3.
supervisors.fio: Уломский Е. Н.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Органическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Газизов А. С.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Трифонов Р. Е.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Коротаев В. Ю.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "УРАЛЬСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ ПЕРВОГО ПРЕЗИДЕНТА РОССИИ Б.Н. ЕЛЬЦИНА"
protection_organization.ogrn: 1026604939855
protection_organization.supervisor_name: ВИКТОР
protection_organization.supervisor_surname: КОКШАРОВ
protection_organization.supervisor_patronymic: АНАТОЛЬЕВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "УРАЛЬСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ ПЕРВОГО ПРЕЗИДЕНТА РОССИИ Б.Н. ЕЛЬЦИНА"
author_organization.ogrn: 1026604939855
author_organization.supervisor_name: ВИКТОР
author_organization.supervisor_surname: КОКШАРОВ
author_organization.supervisor_patronymic: АНАТОЛЬЕВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения