name: Классические фармакофоры в дизайне соединений с антибактериальной активностью
keyword_list: производные индола спироциклы 1,2,5-замещенные имидазолы 1,2,4-триазины производные 5-нитрофурана антибактериальная активность гетероциклы
abstract: Разработан модифицированный препаративный метод синтеза неизвестных ранее функционально замещенных 1,2,5-замещенных имидазолов, основанный на реакции  гидроаминирования пропаргиламидов карбоновых кислот. Показана возможность широкого варьирования природы вводимых заместителей. Продемонстрирована эффективность использования Zn(OTf)2  в качестве катализатора реакции гидроаминирования пропаргиламидов карбоновых кислот с фенилгидразинами. Впервые обнаружено, что алифатические пропаргиламиды реагируют с арилгидразинами при катализе Zn(OTf)2 с образованием N-анилиноимидазолов. Показано, что пропаргиламиды ароматических карбоновых кислот и N-Boc-защищенный пропаргиламин в тех же условиях протекания реакции приводят к соответствующим производным 3-аминоиндола. Предложен новый метод получения 3,6-замещенных 1,2,4-триазинов, основанный на катализируемой Zn(OTf)2 реакции между пропаргиламидами карбоновых кислот и Boc-NHNH2. Получены 4 серии новых 5-нитрофурановых производных и показана высокая антибактериальная активность ряда соединений к группе патогенов ESKAPE и микобактерий туберкулеза.
chairman_dissertation_council.name: Михаил
chairman_dissertation_council.surname: Грин
chairman_dissertation_council.patronymic: Александрович
chairman_dissertation_council.position: Заведующий кафедрой
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Доцент
chairman_dissertation_council.wos_research_id: -
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 6603356480
chairman_dissertation_council.rinc_id: 53095
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Николай
organization_supervisor.surname: Прокопов
organization_supervisor.patronymic: Иванович
organization_supervisor.position: Первый проректор
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.21.27
rubrics.name: Гетероциклические соединения
rubrics.code: 31.23.25
rubrics.name: Антибиотики
oecds.code: 01.06.CQ
oecds.name: BIOCHEMISTRY & MOLECULAR BIOLOGY
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Биоорганическая химия
speciality_codes.code: 02.00.10
supervisors.fio: Лукин А.Ю.
supervisors.scientific_degree: Кандидат химических наук
supervisors.speciality_code: Биоорганическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Тевяшова А.Н.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Шетнев А.А.
opponents.scientific_degree: Кандидат химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: РТУ МИРЭА
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "МИРЭА - РОССИЙСКИЙ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
protection_organization.ogrn: 1037739552740
protection_organization.supervisor_name: СТАНИСЛАВ
protection_organization.supervisor_surname: КУДЖ
protection_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСЕЕВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: РТУ МИРЭА
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "МИРЭА - РОССИЙСКИЙ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
author_organization.ogrn: 1037739552740
author_organization.supervisor_name: СТАНИСЛАВ
author_organization.supervisor_surname: КУДЖ
author_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСЕЕВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения