name: Синтез и биологическая активность 3-гетарилзамещенных производных хромона
keyword_list: Рентгеноструктурный анализ Масс-спектрометрия Элементный анализ 3-гетарилзамещенные производные хромона Синтез 3-гетарилзамещенных производных хромона Биологическая активность 3-гетарилзамещенных производных хромона
abstract: Производные бенз-γ-пирона являются одними из наиболее перспективных скаффолдов в медицинской химии, что связано с их широким спектром биологической активности в сочетании с низкой токсичностью. С синтетической точки зрения наиболее перспективной для получения замещенных по положению С3 производных бенз-γ-пирона является 3-формилхромон, относительная простота и доступность получения которого, а также наличие в его структуре нескольких реакционных центров позволяют значительно модифицировать исходную молекулу путем введения новых фармакофорных групп. На основании in silico изучения спектра фармакологической активности, острой токсичности и биодоступности прогнозируемых соединений, показано, что 3-гетарилзамещенные производные хромона характеризуются разнонаправленным действием на организм, являются малотоксичными и обладают высокой биодоступностью, оцененной по эмпирическим правилам Липинского и Вебера. В ходе работы синтезировано и охарактеризовано 12 ранее неописанных в литературе производных 3-[бис(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4Н-хромен-4-она, трех координационных соединений Ni2+, Co2+, Pd2+ на их основе, 8 ранее неописанных в литературе производных 3-[1-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил]-4Н-хромен-4-она и 12 ранее неописанных производных 7-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3-диметил-8-(4-оксо-4H-хромен-3-ил)-1H-пурин-2,6(3H,7H)-диона, а также 17 производных (E)-3-(3-(4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилоил)-2H-хромен-2-она, 15 из которых ранее не описаны. Строение полученных соединений установлено современными физико-химическими методами анализа (1Н- и 13С ЯМР спектроскопия, элементный анализ, масс-спектрометрия, рентгеноструктурный анализ). По результатам первичного фармакологического скрининга выявлены соединения, обладающие выраженной цитостатической и антиоксидантной активностью.
chairman_dissertation_council.name: Александр
chairman_dissertation_council.surname: Озеров
chairman_dissertation_council.patronymic: Александрович
chairman_dissertation_council.position: Заведующий кафедрой фармацевтической и токсикологической химии
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: V-1478-2017
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7004515987
chairman_dissertation_council.rinc_id: 45053
chairman_dissertation_council.url: https://www.volgmed.ru/ru/depts/list/101/
chairman_dissertation_council.orcid: 0000-0002-4721-0959
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Михаил
organization_supervisor.surname: Стаценко
organization_supervisor.patronymic: Евгеньевич
organization_supervisor.position: Проректор по научной работе
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 76.31.35
rubrics.name: Фармхимия
oecds.code: 03.01.TU
oecds.name: PHARMACOLOGY & PHARMACY
speciality_codes.name: Фармацевтическая химия, фармакогнозия
speciality_codes.code: 14.04.02
supervisors.fio: Оганесян Э.Т.
supervisors.scientific_degree: Доктор фармацевтических наук
supervisors.speciality_code: Фармацевтическая химия, фармакогнозия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Клен Е.Э.
opponents.scientific_degree: Доктор фармацевтических наук
opponents.speciality_code: Фармацевтическая химия, фармакогнозия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Игидов Н.М.
opponents.scientific_degree: Доктор фармацевтических наук
opponents.speciality_code: Фармацевтическая химия, фармакогнозия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России
protection_organization.name: Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
protection_organization.ogrn: 1023403441380
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство здравоохранения Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России
author_organization.name: Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
author_organization.ogrn: 1023403441380
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство здравоохранения Российской Федерации
author_organization.okopf: Филиалы юридических лиц