name: Синтез и биологическая активность новых функционализированных фторсодержащих производных гексагидропиримидина и 1,2,3,4-тетрагидропиридина
keyword_list: ноотропная активность цитотоксические свойства реакция Манниха тетрагидропиридин гексагидропиримидин
abstract: Объект исследования: азотистые гетероциклы ряда 1,2,3,4-тетрагидропиридина и гексагидропиримидина, преимущественно фторсодержащие.
  Цель работы: Разработка методов синтеза новых полифункционализированных фторсодержащих производных гексагидропиримидина и 1,2,3,4-тетрагидропиридина с потенциальной противоопухолевой и ноотропной активностями.
  В ходе выполнения работы использовались современные методы органического синтеза. Выделение и очистка соединений осуществлялись методами экстракции, хроматографии и кристаллизации. В работе использовались физико-химические методы установления структуры и чистоты химических соединений: ЯМР-, ИК-спектроскопия, масс-спектрометрия и элементный анализ.
  Впервые предложен однореакторный метод синтеза новых энантиомерно чистых ди- и трифторсодержащих производных гексагидропиримидина путем взаимодействия фторсодержащих 1,3-дикарбонильных соединений с формальдегидом и эфирами природных аминокислот в условиях реакции Манниха. Впервые реализован однореакторный способ получения солей ди- и трифторацетата тетрагидропиридиния. Впервые предложен однореакторный способ синтеза новых полифункционализированных 1,1'-(1,n-алкандиил)-бис(1,2,3,4-тетрагидропиридинов), которые являются перспективными объектами для биоскрининга. Впервые разработан эффективный метод синтеза новых фторсодержащих 1,2,3,4-тетрагидропиридинов на основе конденсации фторированных 1,3-дикарбонильных соединений с формальдегидом и гидрохлоридами аминов или эфирами аминокислот. Проведена оценка цитотоксических свойств in vitro синтезированных фторсодержащих гексагидропиримидинов на клеточных линиях человека (HEK 293, Jurkat и HepG2). Среди синтезированных гексагидропиримидинов выявлены два соединения-лидера, оказывающие выраженное влияние на когнитивные функции грызунов, проявляющие антигипоксическую активность и являющиеся потенциальными кандидатами для терапии нейродегенеративных заболеваний.
chairman_dissertation_council.name: Сергей
chairman_dissertation_council.surname: Хурсан
chairman_dissertation_council.patronymic: Леонидович
chairman_dissertation_council.position: заместитель директора по науке УфИХ УФИЦ РАН
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: F-6262-2016
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7006309657
chairman_dissertation_council.rinc_id: 51209
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Вадим
organization_supervisor.surname: Захаров
organization_supervisor.patronymic: Петрович
organization_supervisor.position: Руководитель УФИЦ РАН
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.21.27
rubrics.name: Гетероциклические соединения
rubrics.code: 31.21.19
rubrics.name: Общие синтетические методы
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Органическая химия
speciality_codes.code: 02.00.03
supervisors.fio: Киреева Д.Р.
supervisors.scientific_degree: Кандидат химических наук
supervisors.speciality_code: Органическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Ким Д.Г.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Раскильдина Г.З.
opponents.scientific_degree: Кандидат химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: УФИЦ РАН
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ УФИМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК
protection_organization.ogrn: 1030204207582
protection_organization.supervisor_name: ВАДИМ
protection_organization.supervisor_surname: ЗАХАРОВ
protection_organization.supervisor_patronymic: ПЕТРОВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: УФИЦ РАН
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ УФИМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК
author_organization.ogrn: 1030204207582
author_organization.supervisor_name: ВАДИМ
author_organization.supervisor_surname: ЗАХАРОВ
author_organization.supervisor_patronymic: ПЕТРОВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения