name: Технологические основы получения ω-дипиридил замещенных кислот для производства радиофармпрепаратов на основе технеция-99м
keyword_list: радиофармпрепарат прекурсор циклические кетоны бифункциональные хелатирующие агенты линкер технеций-99м
abstract: Радиофармпрепараты (РФП) используют для диагностики онкологических заболеваний. В России в практической медицине используются около 22 РФП для компьютерной томографии и 5-7 для  позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). По экспертным данным, потребность населения России в РФП удовлетворяется не более чем на 1-3%. В связи с этим, одной из важнейших задач современной химической технологии является разработка новых методов получения прекурсоров для производства РФП. Значительное место в диагностике и терапии занимают РФП на основе изотопов технеция-99м. Тем не менее, современные требования в РФП устанавливают новые стандарты в данной области. На сегодняшний день использование «чистых» изотопов или их хелатов является неоправданным, в
  силу широкого распределения по органам и тканям человека и необходимости использовать высокие дозы препаратов. Именно поэтому, современные исследования в данной области фокусируются на создании гибридных препаратов, имеющих в структуре как хелатирующий центр, так и центр, ответственный за распознавание специфических рецепторов, обеспечивающий «нацеливание» препарата в специфический орган. Одной из главных задач в данной области является введение в структуру прекурсоров лигандов с высокой хелатирующей способностью для прочного связывания технеция-99м. В связи с этим актуальной задачей является разработка технологий
  синтеза доступных и эффективных прекурсоров, содержащих хелатирующие группы, для введения радиоизотопных меток в структуру биологически активных молекул – лигандов для адресной доставки в целевой орган. 
  Научная новизна
  1. Разработаны общие подходы к получению ω-иод-замещенных алифатических карбоновых кислот путем окислительного расщепления
  простых и доступных алициклических кетонов.
  2. Разработаны фундаментальные основы технологии производства бифункциональных хелатирующих агентов, содержащих сукцинимидную группу на основе ω-производных алифатических карбоновых кислот.
  Практическая значимость
  1. Разработана удобная и воспроизводимая технология синтеза универсальных линкеров на основе ω-замещенных алифатических кислот и их эфиров с использованием доступного сырья.
  2. Предложен простой и эффективный метод получения широкого ряда хелаторов на основе сложных эфиров ω-иодалифатических кислот.
  3. Предложена лабораторная технология синтеза прекурсоров РФП на основе DARPin, ингибитора ПСМА, октреотида с использованием
  полученных бифункциональных хелатирующих агентов. 
  По теме диссертации опубликовано 5 статьей и 6 патентов РФ, 18 материалов докладов на конференциях различного уровня.
chairman_dissertation_council.name: Мехман
chairman_dissertation_council.surname: Юсубов
chairman_dissertation_council.patronymic: Сулейман оглы
chairman_dissertation_council.position: проректор по науке
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: I-5401-2013
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7004618179
chairman_dissertation_council.rinc_id: 520930
chairman_dissertation_council.url: https://staff.tpu.ru/personal/employee?lid=62387
chairman_dissertation_council.orcid: 0000-0001-9233-1824
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Мехман
organization_supervisor.surname: Юсубов
organization_supervisor.patronymic: Сулейман оглы
organization_supervisor.position: проректор по науке
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 34.49.37
rubrics.name: Получение и использование радиофармацевтических препаратов
rubrics.code: 61.45.31
rubrics.name: Органические синтетические лекарственные вещества
rubrics.code: 31.21.23
rubrics.name: Алициклические соединения
oecds.code: 02.04.II
oecds.name: ENGINEERING, CHEMICAL
speciality_codes.name: Технология органических веществ
speciality_codes.code: 05.17.04
supervisors.fio: Юсубов М.С.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Органическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Терентьев А.О.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Бакулев В.А.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ФГАОУ ВО НИ ТПУ, ТПУ, НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ, ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
protection_organization.ogrn: 1027000890168
protection_organization.supervisor_name: АНДРЕЙ
protection_organization.supervisor_surname: ЯКОВЛЕВ
protection_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСАНДРОВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения
author_organization.short_name: ФГАОУ ВО НИ ТПУ, ТПУ, НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ, ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ТОМСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
author_organization.ogrn: 1027000890168
author_organization.supervisor_name: АНДРЕЙ
author_organization.supervisor_surname: ЯКОВЛЕВ
author_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСАНДРОВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения