name: Эффективность и безопасность анальгетического средства на основе производного гексаазаизовюрцитана (экспериментальное исследование)
keyword_list: доклиническое изучение анальгетиков молекулярный докинг нестероидные противовоспалительные средства опиоидные анальгетики механизм анальгетического действия ноцицепция тиовюрцин анальгетик болевой синдром
abstract: Объект исследования: полиазотистое полициклическое соединение каркасного строения – 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан (тиовюрцин), опытный образец готовой лекарственной формы «Тиовюрцин, капсула 120 мг»
  Цель: изучить эффективность, безопасность и механизмы действия производного гексаазаизовюрцитана как анальгетического средства для лечения болевых состояний различной этиологии.
  Методы исследования: изучение специфической активности проводили в соответствии с «Руководством по проведению доклинических исследований лекарственных средств» (под ред. Миронова А.Н., 2013). В экспериментах на животных (мыши, крысы, морские свинки, кролики) исследовали анальгетическую активность; побочные и нежелательные эффекты, характерные для основных групп анальгетиков; нейропсихотропные свойства, механизм действия in vivo и in silico, противосудорожную и противовоспалительную активность; профиль безопасности, включая онкологическую; иммунотоксичность и аллергенность, фармакокинетические параметры. 
  Теоретические и практические результаты, новизна. 
  
  В результате выполнения диссертационной работы была впервые показана возможность создания анальгетического лекарственного средства на основе производного гексаазаизовюрцитана. С использованием современных методологических подходов была изучена анальгетическая активность нового уникального соединения – тиовюрцина, исследованы механизмы его действия, риски развития основных побочных эффектов, характерных для различных групп анальгетиков, был оценен комплексный профиль безопасности тиовюрцина. В соответствии с запатентованным способом получения тиовюрцин является прекурсором для дальнейшего синтеза новых соединений, что открывает возможности для разработки новых фармакологически активных молекул.
  Совокупность результатов проведенных исследований позволяет предложить новое высокоэффективное, безопасное анальгетическое средство тиовюрцин со сложным сочетанным механизмом фармакологической активности, затрагивающим как периферические, так и центральные звенья ноцицепции, которое может быть отнесено к фармакотерапевтической группе неопиоидных анальгетиков (по АТХ классификации N02BG07).
  Результаты диссертационной работы могут быть использованы в дальнейшем для вывода на фармацевтический рынок инновационного конкуренто-способного лекарственного средства на основе отечественной субстанции.
chairman_dissertation_council.name: Вадим
chairman_dissertation_council.surname: Жданов
chairman_dissertation_council.patronymic: Вадимович
chairman_dissertation_council.position: Директор НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга Томского НИМЦ
chairman_dissertation_council.degree: Доктор медицинских наук
chairman_dissertation_council.rank: Член-корреспондент РАН
chairman_dissertation_council.wos_research_id: I-6791-2017
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7402337244
chairman_dissertation_council.rinc_id: 110324
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Вадим
organization_supervisor.surname: Степанов
organization_supervisor.patronymic: Анатольевич
organization_supervisor.position: Директор
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 34.45.21
rubrics.name: Частная фармакология
oecds.code: 03.01.TU
oecds.name: PHARMACOLOGY & PHARMACY
speciality_codes.name: Фармакология, клиническая фармакология
speciality_codes.code: 3.3.6.
supervisors.fio: Крылова С.Г.
supervisors.scientific_degree: Доктор биологических наук
supervisors.speciality_code: Фармакология, клиническая фармакология
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
supervisors.fio: Суслов Н.И.
supervisors.scientific_degree: Доктор медицинских наук
supervisors.speciality_code: Фармакология, клиническая фармакология
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Алифирова В.М.
opponents.scientific_degree: Доктор медицинских наук
opponents.speciality_code: Неврология
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Сорокина И.В.
opponents.scientific_degree: Доктор биологических наук
opponents.speciality_code: Фармакология, клиническая фармакология
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Спасов А.А.
opponents.scientific_degree: Доктор медицинских наук
opponents.speciality_code: Фармакология, клиническая фармакология
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ТОМСКИЙ НИМЦ
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "ТОМСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК"
protection_organization.ogrn: 1027000861568
protection_organization.supervisor_name: ВАДИМ
protection_organization.supervisor_surname: СТЕПАНОВ
protection_organization.supervisor_patronymic: АНАТОЛЬЕВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: ТОМСКИЙ НИМЦ
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "ТОМСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК"
author_organization.ogrn: 1027000861568
author_organization.supervisor_name: ВАДИМ
author_organization.supervisor_surname: СТЕПАНОВ
author_organization.supervisor_patronymic: АНАТОЛЬЕВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения