name: Новые синтетические возможности бензофуроксановой платформы для конструирования биологически активных систем
keyword_list: БЕНЗОФУРОКСАН, 2Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-1,3-ДИОКСИД, МОНО-N-ОКСИД 2Н-БЕНЗИМИДАЗОЛА, 3Н-2,1,4-БЕНЗОКСАДИАЗИН-4-ОКСИД, «ГИБРИДНОЕ» СОЕДИНЕНИЕ, АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
abstract: Цель: разработка методов синтеза многофункциональных биологически активных соединений и N-оксидсодержащих гетероциклов, таких как 2Н-бензимидазол-1,3-диоксиды, 3H-2,1,4-бензоксадиазин-4-оксиды и моно-N-оксиды 2Н-бензимидазола на платформе бензофуроксанов. Впервые проведено систематическое исследование по использованию бензофуроксанов в качестве прекурсоров для синтеза широкого круга ранее неизвестных или труднодоступных N-оксидсодержащих гетероциклов различных классов. Разработанный метод получения 2Н-бензимидазол-1,3-диоксидов на основе взаимодействия о-бензохинондиоксимов с кетонами открывает перспективы введения новых функциональных групп, по которым возможна дальнейшая модификация. Создан ряд полициклических систем, содержащих в одной молекуле несколько различных фармакофорных фрагментов, в частности, NO-донорный фуроксановый цикл. Изучены антимикробная активность и токсичность полученных соединений, выявлены соединения-лидеры, установлена связь между структурой соединений и их биологической активностью. Обнаружено, что в ряде случаев введение бензофуроксановых фрагментов в биологически активные молекулы привело к значительному повышению биологической активности и снижению токсичности, что делает перспективными дальнейшие исследования в этом направлении. Такие производные могут служить основой для создания многофункциональных физиологически активных соединений, способных воздействовать одновременно на различные мишени.
chairman_dissertation_council.surname: Синяшин О.Г.
chairman_dissertation_council.position: Директор
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
organization_supervisor.surname: Синяшин О. Г.
organization_supervisor.position: Директор
organization_supervisor.degree: Доктор химических наук
rubrics.code: 31.27.22
rubrics.name: Антимикробные агенты
rubrics.code: 31.21.19
rubrics.name: Общие синтетические методы
rubrics.code: 31.21.27
rubrics.name: Гетероциклические соединения
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Органическая химия
speciality_codes.code: 02.00.03
supervisors.fio: Бурилов А.Р.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Химия элементоорганических соединений
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Горностаев Л.М.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Белоглазкина Е.К.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ФИЦ КАЗНЦ РАН
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ НАУКИ "ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР "КАЗАНСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК"
protection_organization.ogrn: 1021602842359
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: ФИЦ КАЗНЦ РАН
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ НАУКИ "ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР "КАЗАНСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК"
author_organization.ogrn: 1021602842359
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения