name: Дизайн, синтез и изучение связи структуры и фармакологической активности дипептидных миметиков мозгового нейротрофического фактора
keyword_list: нейропротекторная активность пептидный синтез дипептид миметик мозговой нейротрофический фактор
abstract: Диссертационная работа направлена на создание фармацевтически пригодных низкомолекулярных миметиков мозгового нейротрофического фактора (BDNF). Cконструирован и синтезирован классическими методами пептидного синтеза в растворе ряд мономерных и гомодимерных N-ацилдипептидных миметиков 1, 2 и 4 петель BDNF. Показано, что функции полноразмерного BDNF могут быть воспроизведены с помощью димерного замещенного дипептида, имитирующего структуру бета-изгиба одной из его петель. Показана возможность дивергенции функций нейротрофина BDNF с помощью дипептидных миметиков его отдельных петель. Установлены минимальные фармакофоры 4-й петли BDNF: (Ac-Gly-L-Lys-NH-)2(CH2)6 - нейропротекция, (Ac-L-Ser-L-Lys-NH-)2(CH2)6 - антидепрессивная активность. ГСБ-106 отобран для дальнейшего развития в качестве перспективного лекарственного препарата с антидепрессивной и нейропротекторной активностями. Выбрана оптимальная схема синтеза и методы контроля качества субстанции ГСБ-106.
chairman_dissertation_council.name: Михаил
chairman_dissertation_council.surname: Егоров
chairman_dissertation_council.patronymic: Петрович
chairman_dissertation_council.position: директор Института
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Академик
chairman_dissertation_council.wos_research_id: L-6095-2013
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7005678110
chairman_dissertation_council.rinc_id: 43513
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Михаил
organization_supervisor.surname: Егоров
organization_supervisor.patronymic: Петрович
organization_supervisor.position: Директор Института
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.21.17
rubrics.name: Реакционная способность
rubrics.code: 31.21.19
rubrics.name: Общие синтетические методы
rubrics.code: 31.23.27
rubrics.name: Пептиды, белки
oecds.code: 01.04.DY
oecds.name: CHEMISTRY, MULTIDISCIPLINARY
speciality_codes.name: Биоорганическая химия
speciality_codes.code: 1.4.9.
supervisors.fio: Гудашева Т.А.
supervisors.scientific_degree: Доктор биологических наук
supervisors.speciality_code: Биоорганическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Золотарёв Ю. А.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Палюлин В. А.
opponents.scientific_degree: Кандидат химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ИОХ РАН
protection_organization.name: Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского Российской академии наук
protection_organization.ogrn: 1027700304323
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: ФГБНУ "НИИ ФАРМАКОЛОГИИ ИМЕНИ В.В. ЗАКУСОВА"
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФАРМАКОЛОГИИ ИМЕНИ В.В. ЗАКУСОВА"
author_organization.ogrn: 1027739881179
author_organization.supervisor_name: АНДРЕЙ
author_organization.supervisor_surname: ДУРНЕВ
author_organization.supervisor_patronymic: ДМИТРИЕВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения