name: Синтез и биологическая активность четвертичных аммониевых соединений на основе производных витамина B₆
keyword_list: четвертичные аммониевые соединения, витамин B6, противомикробная активность, доклинический кандидат, взаимосвязь «структура-антибактериальная активность»
abstract: Синтезированы 120 новых четвертичных аммониевых соединений на основе производных витамина В₆, структура которых доказана методами ЯМР-, ¹H-, ¹³C- и масс-спектрометрии высокого разрешения. По результатам скрининга антибактериальной активности и токсичности четвертичных аммониевых соединений на основе витамина В₆ in vitro выявлен перспективный кандидат на антисептическое лекарственное средство. Исследование взаимосвязи структура - антибактериальная активность в ряду четвертичных аммониевых соединений на основе производных витамина В₆ показало, что для соединений, содержащих шестичленный ацетальный или кетальный цикл, липофильность является ключевым фактором, влияющим на антибактериальную активность. Причиной низкой антибактериальной активности соединений с ароматической гидроксильной группой является ее ионизация в физиологических условиях, что приводит к электростатическому отталкиванию с отрицательно заряженной клеточной мембраной бактериальных клеток. Показано, что по своей противомикробной активности и безопасности выявленный кандидат на антисептическое средство превосходит известные на фармацевтическом рынке антисептики. Его важнейшей особенностью является отсутствие выработки резистентности у бактерий. Предложен эффективный способ синтеза и отработана опытно-промышленная технология получения кандидата на антисептическое лекарственное средство.
chairman_dissertation_council.surname: Бачурин С. О.
chairman_dissertation_council.position: Научный руководитель
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
organization_supervisor.surname: Клочков С. Г.
organization_supervisor.position: Врио директора
organization_supervisor.degree: Кандидат биологических наук
rubrics.code: 31.23.23
rubrics.name: Витамины. Коферменты
oecds.code: 01.04.DY
oecds.name: CHEMISTRY, MULTIDISCIPLINARY
speciality_codes.name: Медицинская химия
speciality_codes.code: 02.00.16
supervisors.fio: Штырлин Н. В.
supervisors.scientific_degree: Кандидат химических наук
supervisors.speciality_code: Медицинская химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Яровая О.И.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Медицинская химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Богданов А.В.
opponents.scientific_degree: Кандидат химических наук
opponents.speciality_code: Медицинская химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ИФАВ РАН
protection_organization.name: Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт физиологически активных веществ Российской академии наук
protection_organization.ogrn: 1025003914572
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: ФГАОУ ВО "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ", ФГАОУ ВО КФУ, КФУ, КАЗАНСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ, КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
author_organization.name: Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет"
author_organization.ogrn: 1021602841391
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения