name: Синтез и биологическая активность новых производных хиноксалин 1,4-диоксида
keyword_list: множественная лекарственная устойчивость ингибирование HIF-1α гипоксия-селективные агенты региоселективное нуклеофильное замещение генерация АФК реакция Бейрута Хиноксалин 1,4-диоксид
abstract: Диссертационное исследование посвящено разработке методов химической модификации производных хиноксалин 1,4-диоксида, обладающих селективной противоопухолевой активностью в условиях гипоксии. Данный класс соединений проявляет широкий спектр биологической активности, а также нашел применение в медицинской практике, однако низкая растворимость ранее полученных производных снижает использование таких производных. 
  Синтезировано и охарактеризовано более 100 новых производных хиноксалин 1,4-диоксида и изучена их биологическая активность. Разработана методология синтеза водорастворимых производных хиноксалин 1,4-диоксида и выявлены закономерности структура–свойство в ряду синтезированных соединений. Найдены соединения-лидеры, способных селективно подавлять рост опухолевых клеток в условиях гипоксии, а также преодолевающих множественную лекарственную устойчивость. Полученные результаты позволили дополнить и расширить знания о действии хиноксалин 1,4-диоксидов на опухолевые клетки и патогенные микроорганизмы и выявить высокий потенциал их водорастворимых производных для разработки новых лекарственных средств. Успешное прохождение последующих доклинических и клинических испытаний отобранных соединений-лидеров позволит создать инновационный гипоксия-селективный противоопухолевый препарат на основе хиноксалин 1,4-диоксида для лечения сόлидных опухолей.
chairman_dissertation_council.name: Валерий
chairman_dissertation_council.surname: Травень
chairman_dissertation_council.patronymic: Федорович
chairman_dissertation_council.position: Председатель диссертационного совета
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: R-7189-2016
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7004121629
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Анна
organization_supervisor.surname: Щербина
organization_supervisor.patronymic: Анатольевна
organization_supervisor.position: Проректор по науке
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.23.25
rubrics.name: Антибиотики
rubrics.code: 31.21.17
rubrics.name: Реакционная способность
rubrics.code: 31.21.15
rubrics.name: Вопросы строения и стереохимия
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Органическая химия
speciality_codes.code: 1.4.3.
supervisors.fio: Щекотихин Андрей Егорович
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Органическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Зык Николай Васильевич
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Ферштат Леонид Леонидович
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "РОССИЙСКИЙ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ Д.И. МЕНДЕЛЕЕВА"
protection_organization.ogrn: 1027739123224
protection_organization.supervisor_name: ИЛЬЯ
protection_organization.supervisor_surname: ВОРОТЫНЦЕВ
protection_organization.supervisor_patronymic: ВЛАДИМИРОВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "РОССИЙСКИЙ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ Д.И. МЕНДЕЛЕЕВА"
author_organization.ogrn: 1027739123224
author_organization.supervisor_name: ИЛЬЯ
author_organization.supervisor_surname: ВОРОТЫНЦЕВ
author_organization.supervisor_patronymic: ВЛАДИМИРОВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения