name: Синтез и противоопухолевая активность липофильных полиаминов, содержащих остатки алкильных глицеролипидов
keyword_list: Липофильные полиамины, алкильные глицеролипиды, липиды противоопхолевая активность, аминирование эпоксидов
abstract: Разработаны подходы и получены 27 новых несимметричных моно- и диалкилированных, а также симметричных диалкилированных ЛПА на основе спермина, норспермина и тетраэтилентетрамина. Оптимизирован синтез диглицеридов алкильного типа – предшественников ЛПА, который позволяет осуществить их наработку в граммовых количествах. Получена серия ЛПА, различающихся длиной алкильных заместителей при атоме С(1) глицеринового фрагмента. Разработан эффективный подход к синтезу ЛПА, основанный на реакции раскрытия оксиранового цикла аминами, позволяющий получать с высокими выходами несимметричные моноалкилированные ЛПА, содержащие при атоме С(2) глицерина гидроксильную или ацильную группы, а также производные ЛПА с оксоазолидиновым циклом. Показано, что среди полученных ЛПА наибольшей противоопухолевой активностью обладают соединения на основе норспермина и триэтилентетрамина, а несимметричные диалкилированные ЛПА были эффективнее их симметричных аналогов. Установлено, что длина алкильных заместителей при атоме С(1) глицерина оказывает влияние на гибель опухолевых клеток только в случае симметричных ЛПА. Выявлены два симметричных производных норспермина, обладающих умеренной проапоптотической активностью, при этом было установлено, что ЛПА с децильным заместителем способен эффективно подавлять рост раковых клеток, вызывая их апоптоз при малых концентрациях, а также ингибировать миграцию клеток. Полученные данные по цитотоксичности и проапоптотической активности ЛПА раскрывают высокий потенциал данного класса соединений в качестве химиотерапевтических агентов.
chairman_dissertation_council.name: Михаил
chairman_dissertation_council.surname: Грин
chairman_dissertation_council.patronymic: Александрович
chairman_dissertation_council.position: Заведующий кафедрой
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Доцент
chairman_dissertation_council.wos_research_id: -
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 6603356480
chairman_dissertation_council.rinc_id: 53095
chairman_dissertation_council.orcid: -
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Николай
organization_supervisor.surname: Прокопов
organization_supervisor.patronymic: Иванович
organization_supervisor.position: Первый проректор
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.23.33
rubrics.name: Липиды
rubrics.code: 31.23.99
rubrics.name: Прочие природные соединения
oecds.code: 01.04.DY
oecds.name: CHEMISTRY, MULTIDISCIPLINARY
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
oecds.code: 01.06.DR
oecds.name: CELL BIOLOGY
speciality_codes.name: Биоорганическая химия
speciality_codes.code: 1.4.9.
supervisors.fio: Маслов М.А.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Биоорганическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Щекотихин А.Е.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Органическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Болдырев И.А.
opponents.scientific_degree: Кандидат химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: РТУ МИРЭА
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "МИРЭА - РОССИЙСКИЙ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
protection_organization.ogrn: 1037739552740
protection_organization.supervisor_name: СТАНИСЛАВ
protection_organization.supervisor_surname: КУДЖ
protection_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСЕЕВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: РТУ МИРЭА
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "МИРЭА - РОССИЙСКИЙ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
author_organization.ogrn: 1037739552740
author_organization.supervisor_name: СТАНИСЛАВ
author_organization.supervisor_surname: КУДЖ
author_organization.supervisor_patronymic: АЛЕКСЕЕВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения