name: Новые аналоги нуклеозидов в качестве прототипов антивирусных и антибактериальных агентов
keyword_list: антибактериальная активность антивирусная активность депо-формы аналоги нуклеозидов
abstract: Создан новый класс ингибиторов, представляющих собой 5′-норкарбоциклические аналоги нуклеозидов, связывающихся в гидрофобном центре ОТ ВИЧ-1 и эффективно подавляющих активность фермента. В ряду 5′-норкарбоциклических аналогов нуклеозидов выявлены соединения-лидеры, которые могут в дальнейшем служить основой для разработки новых анти-ВИЧ препаратов – ненуклеозидных ингибиторов ОТ ВИЧ. Разработаны способы модификации пуриновых и пиримидиновых 5′-норкарбоциклических аналогов нуклеозидов. Обнаружено, что 5-алкинильные производные 1-(4′-гидрокси-2′-циклопентен-1′-ил)урацила эффективны против возбудителя туберкулеза M. tuberculosis, в том числе против штамма MS-115, устойчивого к пяти применяемым в терапии лекарственным средствам. Осуществлен дизайн и синтез 59 депо-форм нуклеозидных ингибиторов ОТ ВИЧ нового типа, проведены доклинические испытания одного из этих соединений ‒ 5'-аминокарбонилфосфоната AZT, проходящего в настоящее время 3-ю фазу клинических испытаний.
chairman_dissertation_council.name: Сергей
chairman_dissertation_council.surname: Кочетков
chairman_dissertation_council.patronymic: Николаевич
chairman_dissertation_council.position: главный научный сотрудник
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Академик
chairman_dissertation_council.wos_research_id: O-1065-2013
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7006711268
chairman_dissertation_council.rinc_id: 820
chairman_dissertation_council.orcid: 0000-0002-7443-6961
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: София
organization_supervisor.surname: Георгиева
organization_supervisor.patronymic: Георгиевна
organization_supervisor.position: директор
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 34.15.63
rubrics.name: Молекулярная фармакология и токсикология
oecds.code: 01.06.CQ
oecds.name: BIOCHEMISTRY & MOLECULAR BIOLOGY
speciality_codes.name: Молекулярная биология
speciality_codes.code: 1.5.3.
supervisors.fio: Кочетков С.Н.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Молекулярная биология
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Орецкая Т.С.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Пышный Д.В.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Каплун А.П.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биоорганическая химия
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ИМБ РАН
protection_organization.name: Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта Российской академии наук
protection_organization.ogrn: 1037736018066
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.short_name: ИМБ РАН
author_organization.name: Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта Российской академии наук
author_organization.ogrn: 1037736018066
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения