name: О перспективах использования ингибиторов карбоангидразы человека в противораковой терапии
keyword_list: гефитиниб акцепторы Михаэля лекарства двойного действия реакция NH-внедрения реакция диазопереноса диазокарбонильные соединения раковые клетки комбинированная химиотерапия ингибиторы карбоангидразы Первичные сульфонамиды
abstract: Актуальность темы исследования. 
  Карбоангидразы человека (КАЧ) – это семейство цинковых металлоферментов, катализирующих обратимую реакцию гидратации диоксида углерода до бикарбонат-иона и протона. Эта реакция регулирует буферную систему внутриклеточного и внеклеточного пространства в тканях. IX и XII изоформы КАЧ чрезмерно экспрессируются в опухолях и поэтому были признаны в качестве противораковых терапевтических мишеней. Поэтому ингибирование КАЧ IX и XII может являться перспективным терапевтическим подходом в противораковой терапии.  
  Научная новизна. Получены новые сульфонамиды путем диазохимии и изучены их ингибиторный профиль в отношении четырех изоформ КАЧ и их противораковая активность. Проведен мета-анализ данных и выявлена корреляция ингибиторных свойств соединений с антипролиферативными. Получено соединение, содержащее фармакофоры, ответственные за ингибирование карбоангидразы и тиоредоксинредуктазы; изучено его противораковое действие. Проведено тестирование в отношении раковых клеточных линий ингибиторов КАЧ в комбинации с противоопухолевым препаратом – гефитинибом, а также изучено их совместное влияние на миграцию раковых клеток.
chairman_dissertation_council.name: Александр
chairman_dissertation_council.surname: Васильев
chairman_dissertation_council.patronymic: Викторович
chairman_dissertation_council.position: Проф. каф. органической химии
chairman_dissertation_council.degree: Доктор химических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: E-5898-2013
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 7006302601
chairman_dissertation_council.rinc_id: 182028
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Александр
organization_supervisor.surname: Гнетов
organization_supervisor.patronymic: Валентинович
organization_supervisor.position: Ученый секретарь СПбГУ
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 31.21.27
rubrics.name: Гетероциклические соединения
rubrics.code: 31.21.25
rubrics.name: Ароматические соединения
oecds.code: 01.04.EE
oecds.name: CHEMISTRY, ORGANIC
speciality_codes.name: Медицинская химия
speciality_codes.code: 1.4.16.
supervisors.fio: Красавин М.Ю.
supervisors.scientific_degree: Доктор химических наук
supervisors.speciality_code: Органическая химия
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
protection_organization.ogrn: 1037800006089
protection_organization.supervisor_name: НИКОЛАЙ
protection_organization.supervisor_surname: КРОПАЧЕВ
protection_organization.supervisor_patronymic: МИХАЙЛОВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Правительство Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
author_organization.ogrn: 1037800006089
author_organization.supervisor_name: НИКОЛАЙ
author_organization.supervisor_surname: КРОПАЧЕВ
author_organization.supervisor_patronymic: МИХАЙЛОВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Правительство Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные бюджетные учреждения