name: Кинетические особенности реакций, катализируемых холинэстеразами, под действием лигандов различной природы
keyword_list: ацетилхолинэстераза бутирилхолинэстераза ферментативная кинетика конкуренция субстратов флуориметрический анализ
abstract: Цель работы заключалось в характеристике механизмов холинэстеразных реакций в условиях конкуренции субстратов и низкой ферментативной активности. Объектами исследования являлись ферменты c высокой степенью чистоты: ацетилхолинэстераза и бутирилхолинэстераза человека. В соответствии с целью решались следующие задачи: 1) Подтвердить теорию «полного гидролиза конкурирующих субстратов», определив истинные кинетические характеристики гидролиза пар конкурирующих субстратов и пар субстрат-ингибитор в ацетил- и бутирилхолинэстеразных реакциях. 2) Разработать чувствительный метод для количественного измерения ферментативной активности холинэстераз в отношении ацетилтиохолина и бутирилтиохолина. 3) Определить параметры аллостерической регуляции холинэстераз парами конкурирующих субстратов в зависимости от их концентрации и заряда. 4) Методом молекулярного докинга провести анализ взаимодействия ацетилхолина и холина с каталитическими активными сайтами холинэстераз. 
  Экспериментальные исследования ферментативного анализа in vitro проводили с помощью двухлучевого cпектрофотометра UV 1800 Shimadzu (Япония) и планшетного cпектрофотометра Tecan Infinite® F Plex (Австрия).
  Результаты представляют интерес для высокопроизводительного скрининга веществ – потенциальных ингибиторов холинэстераз. Новый метод с использованием высокочувствительного флуорогенного зонда для определения ферментативной активности холинэстераз может применяться
  для микроанализа образцов в клинических и судебных лабораториях в качестве тест-системы определения ядовитых соединений в продуктах питания или в организме.   В работе также  показан эффективность метода конкурирующих субстратов полного гидролиза для определения, как кинетических констант, так и аллостерических эффектов лигандов холинэстераз и может использоваться для поиска новых природных и синтетических соединений, представляющих фармакологический интерес.
chairman_dissertation_council.name: Альберт
chairman_dissertation_council.surname: Ризванов
chairman_dissertation_council.patronymic: Анатольевич
chairman_dissertation_council.position: Председатель
chairman_dissertation_council.degree: Доктор биологических наук
chairman_dissertation_council.rank: Профессор
chairman_dissertation_council.wos_research_id: H-4486-2013
chairman_dissertation_council.scopus_author_id: 6507161167
chairman_dissertation_council.rinc_id: 504414
chairman_dissertation_council.url: https://kpfu.ru/Albert.Rizvanov
chairman_dissertation_council.orcid: 0000-0002-9427-5739
chairman_dissertation_council.territory: РОССИЯ
organization_supervisor.name: Дмитрий
organization_supervisor.surname: Таюрский
organization_supervisor.patronymic: Альбертович
organization_supervisor.position: Первый проректор - проректор по научной деятельности
organization_supervisor.territory: РОССИЯ
rubrics.code: 34.05.17
rubrics.name: Методы биологических исследований
rubrics.code: 31.27.17
rubrics.name: Энзимология
rubrics.code: 31.27.05
rubrics.name: Методы и аппаратура в биохимии
oecds.code: 01.06.CO
oecds.name: BIOCHEMICAL RESEARCH METHODS
speciality_codes.name: Биохимия
speciality_codes.code: 1.5.4.
supervisors.fio: Массон П.
supervisors.scientific_degree: Доктор фармацевтических наук
supervisors.speciality_code: Биотехнология
supervisors.responsible_type: Научный руководитель
opponents.fio: Пометун А. А.
opponents.scientific_degree: Доктор химических наук
opponents.speciality_code: Биохимия
opponents.responsible_type: Оппонент
opponents.fio: Есимбекова Е. Н.
opponents.scientific_degree: Кандидат биологических наук
opponents.speciality_code: Биофизика
opponents.responsible_type: Оппонент
protection_organization.short_name: ФГАОУ ВО "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ", ФГАОУ ВО КФУ, КФУ, КАЗАНСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ, КАЗАНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ, КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
protection_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
protection_organization.ogrn: 1021602841391
protection_organization.supervisor_name: ДМИТРИЙ
protection_organization.supervisor_surname: ТАЮРСКИЙ
protection_organization.supervisor_patronymic: АЛЬБЕРТОВИЧ
protection_organization.organization_type: Организация
protection_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
protection_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения
author_organization.short_name: ФГАОУ ВО "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ", ФГАОУ ВО КФУ, КФУ, КАЗАНСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ, КАЗАНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ, КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
author_organization.name: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
author_organization.ogrn: 1021602841391
author_organization.supervisor_name: ДМИТРИЙ
author_organization.supervisor_surname: ТАЮРСКИЙ
author_organization.supervisor_patronymic: АЛЬБЕРТОВИЧ
author_organization.organization_type: Организация
author_organization.okogu: Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
author_organization.okopf: Федеральные государственные автономные учреждения